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    品牌產品

    孟魯司特鈉顆粒

    【藥品名稱】

    通用名稱:孟魯司特鈉顆粒

    英文名稱:Montelukast Sodium Oral Granules

    【成份】

    主要成分為孟魯司特鈉,其化學名稱為[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7--2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]]甲基]環丙烷乙酸鈉。

       分子式:C35H35ClNNaO3S

       分子量:608.18

    【性狀】

    本品為白色、粗糙的顆粒。

    【適應癥】

        本品適用于1歲以上兒童哮喘的預防和長期治療,包括預防白天和夜間的哮喘癥狀,治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發的支氣管收縮。

        本品適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀(2歲至5歲兒童的季節性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎)。

    【用法用量】

        每日一次。哮喘病人應在睡前服用。過敏性鼻炎病人可根據自身的情況在需要時間服藥。

        同時患有哮喘和過敏性鼻炎的病人應每晚用藥一次。

        1歲至2歲兒童哮喘患者每天一次,每次一袋。

        2歲至5歲兒童哮喘患者和/或2歲至5歲過敏性鼻炎患者應每天服用4 mg口服顆粒一袋。

        口服顆粒的服用

        本品可直接服用,與一勺室溫或冷的軟性食物(如蘋果醬)混合服用,或溶解于一茶匙室溫或冷的嬰兒配方奶粉或母乳服用。在服用時才能打開包裝袋。打開包裝袋以后應立即服用全部的劑量(15分鐘內)。與食物、嬰兒配方奶粉或母乳混合后的本品不能再貯存至下次繼續服用。本品不應溶解于除嬰兒配方奶粉或母乳外的其它液體中服用。但是服藥后可以飲水。

       一般建議

       以哮喘控制指標來評價治療效果,本品的療效在用藥一天內即出現。本品可與食物同服或另服。應建議患者無論在哮喘控制還是惡化階段都堅持服用。

    對腎功能不全患者、輕至中度肝損害的患者及不同性別的患者無需調整劑量。

       本品與其它哮喘治療藥物的關系

       本品可加入患者現有的治療方案中。

       減少合并用藥物的劑量:

       支氣管擴張劑

    單用支氣管擴張劑不能有效控制的哮喘患者,可在治療方案中加入本品,一旦有臨床治療反應(一般出現在首劑用藥后),根據患者的耐受情況,可將支氣管擴張劑劑量減少。

       吸入糖皮質激素

    對接受吸入糖皮質激素治療的哮喘患者加用本品后,可根據患者的耐受情況適當減少糖皮質激素的劑量。應在醫師指導下逐漸減量。某些患者可逐漸減量直至完全停用吸入糖皮質激素。但不應當用本品突然替代吸入糖皮質激素或遵醫囑。

    【不良反應】【注意事項】詳見產品內說明書

    【禁忌】對本品中任何成分過敏者禁用。

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】不適用。

    【兒童用藥】已在6個月至14歲的兒童中進行了原研產品的有效性和安全性研究(見用法用量);6個月以下兒童患者的安全性和有效性尚未研究。

        研究表明原研產品不會影響兒童的生長速率。

    【老年用藥】不適用。

    【藥物相互作用】

        原研產品可與其它一些常規用于哮喘預防和長期治療及治療過敏性鼻炎的藥物合用。在藥物相互作用研究中,推薦劑量的原研產品不對下列藥物產生有臨床意義的藥代動力學影響:茶堿、潑尼松、潑尼松龍、口服避孕藥(乙炔雌二醇/炔諾酮35/1)、特非那定、地高辛和華法林。

        甲狀腺激素、鎮靜類安眠藥、非甾體類抗炎藥、苯二氮䓬類藥物和減充血劑:雖然沒有進行額外的特定的相互作用研究,但原研產品與臨床研究中廣泛使用的常見處方藥物聯用,沒有臨床不良相互作用的證據。這些藥物包括甲狀腺激素、鎮靜類安眠藥、非甾體類抗炎藥、苯二氮䓬類藥物和減充血劑。

        在合并使用苯巴比妥的患者中,孟魯司特的血漿濃度-時間曲線下面積(AUC)減少大約40%。由于孟魯司特通過CYP 3A4、2C8和2C9代謝,因此孟魯司特應謹慎與CYP 3A4、2C8和2C9誘導劑(如苯妥英鈉、苯巴比妥、利福平)同時服用,特別是兒童。但是不推薦調整本品的使用劑量。

        體外試驗表明孟魯司特是CYP2C8的抑制劑。然而,一項關于孟魯司特和羅格列酮(一種主要通過CYP2C8代謝的典型探測底物)藥物相互作用的臨床研究數據表明,孟魯司特在體內對CYP2C8沒有抑制作用。因此認為孟魯司特不會對通過這種酶代謝的藥物(例如:紫杉醇、羅格列酮、瑞格列奈)產生影響。

        體外研究表明,孟魯司特是CYP2C8、2C9和3A4的底物。一項涉及孟魯司特和吉非貝齊(CYP2C8和2C9的抑制劑)藥物間相互作用的臨床研究證明,吉非貝齊能使孟魯司特的全身暴露水平增加4.4倍。CYP3A4的強效抑制劑——伊曲康唑,與吉非貝齊和孟魯司特同時給藥后不會進一步增加孟魯司特的全身暴露水平。在臨床安全性研究中,使用了大于在成人中批準的10mg劑量(例如連續22周給予承認患者200mg/天的劑量,以及連續大約1周給予患者最高為900mg/天的劑量),沒有觀察到有臨床意義的不良事件,基于這樣的數據,吉非貝齊對孟魯司特全身暴露水平的影響被認為是不具有臨床意義的。因此,與吉非貝齊同時給藥,無需調整孟魯司特的劑量。根據體外數據,孟魯司特與其他已知的CYP2C8抑制劑(例如甲氧芐啶)之間預計不會發生有臨床意義的藥物相互作用。此外,僅孟魯司特與伊曲康唑同時給藥不會顯著增加前者的全身暴露水平。

    【藥物過量】

    尚無關于臨床治療中原研產品過量的專門資料。在治療慢性哮喘的研究中,成年患者使用的劑量高達每日尚無關于臨床治療中原研產品過量的專門資料。在治療慢性哮喘的研究中,成年患者使用的劑量高達每日200 mg,連續用藥22周及短期研究中使用的劑量高達每日900 mg,連續用藥約1周,均未出現有臨床意義的不良事件。如果過量服藥,采取常規支持措施是合理的;例如,從胃腸道清除未吸收的物質,實施臨床監測,并且如果需要,進行支持性治療。

        已有上市后急性藥物過量的報道和使用原研產品的臨床研究。其中包括成人和兒童使用高達1000 mg劑量的報道。臨床和實驗室發現均一致顯示了其在成人和兒童患者的安全性。在大部分藥物過量的報告中,沒有不良事件。最常發生的不良事件與安全性特征一致,包括腹痛、嗜睡、口渴、頭痛、嘔吐和精神運動過度。

        尚不清楚本品是否能經腹膜或血液透析清除。

    【藥理毒理】

    藥理學

    半胱氨酰白三烯(LTC4、LTD4、LTE4)是炎癥介質,由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結合。Ⅰ型半胱氨酰白三烯(CysLTl)受體分布于人體的氣道(包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞)和其他的前炎癥細胞(包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓干細胞)。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。在哮喘中,白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應,如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中,過敏原暴露后的速發相和遲發相反應中,鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關的CysLTs。鼻內CysLTs激發會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。

    本品是一種能顯著改善哮喘炎癥指標的強效口服制劑。生物化學和藥理學的生物測定顯示,孟魯司特對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性(與其它有藥理學重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和b-腎上腺能受體相比)。孟魯司特能有效地抑制LTC4、LTD4LTE4CysLT1受體結合所產生的生理效應而無任何受體激動活性。目前的研究認為孟魯司特并不拮抗CysLT2受體。

    毒理學

    急性毒性

    在小鼠和大鼠中,當單次口服孟魯司特鈉的劑量高達5 000 mg/kg(小鼠和大鼠的劑量分別為15 000 mg/m229 500 mg/m2)時,未出現死亡。此劑量為最大測試劑量(口服LD50>5 000 mg/kg),相當于成人每日推薦劑量的25 000*。

    長期毒性

    在猴子和大鼠中的試驗長達53周,而在幼猴和小鼠中則長達14周。試驗結果顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性。并且使用的劑量有很大的安全范圍。當給試驗中的任何動物使用至少是對人推薦劑量125倍的孟魯司特鈉時,未發現對毒理學指標有任何影響*。在成人和兒童患者中都未發現不能使用治療劑量孟魯司特鈉的情況。

    致癌性

    在大鼠口服劑量高達200 mg/kg/天、用藥106周的研究,和小鼠口服劑量高達100 mg/kg/天、用藥92周的研究中,都未發現孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當于成人推薦劑量的1 000倍和500*。

    致突變性

    未發現孟魯司特鈉有基因毒性和致突變作用。在體外微生物突變試驗和V-79哺乳動物細胞突變試驗中,無論有無代謝活性,孟魯司特鈉均為陰性反應。在體外進行的大鼠肝細胞堿洗脫試驗和中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗中,無論有無微粒體酶活性系統,均無基因毒性作用。同樣,當雄性或雌性小鼠口服高達    1 200 mg/kg3 600 mg/m2)(成人每天推薦劑量的6 000*)的孟魯司特鈉后,未發現有誘導骨髓細胞染色體異常的作用。

    生殖毒性

    在雄性大鼠口服孟魯司特鈉的劑量高達800 mg/kg/天和雌性大鼠口服劑量高達100 mg/kg/天的研究中,未發現對生育和生殖能力有影響。這些劑量分別高于成人推薦劑量的4 000倍和500*。

    發育毒性

    在對發育的毒性研究中,當給大鼠使用劑量高達400 mg/kg/天和給兔使用劑量高達100 mg/kg/天的孟魯司特鈉時,未出現與治療相關的不良作用。在大鼠和兔中確實存在其胎兒接觸到孟魯司特鈉的情況,并在哺乳大鼠的乳汁中明顯檢測到孟魯司特鈉。

    【藥代動力學】

    吸收

    孟魯司特口服吸收迅速而完全。

    在成人空腹時進行的試驗表明4 mg口服顆粒與4 mg咀嚼片生物等效。按AUC計算,同時服用蘋果醬或標準飲食對孟魯司特的藥代動力學沒有臨床顯著意義的影響(同或不同服蘋果醬的AUC分別為1 225.71 223.1 ng·hr/ml,同或不同服標準餐的AUC分別為1 191.81 148.5 ng·hr/ml)。

    分布

    99%以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結合。孟魯司特的穩態分布容積平均為8~11升。同位素標記的孟魯司特在大鼠中的研究顯示,只有極少量的孟魯司特通過血腦屏障。而且,在用藥后24小時,所有其它組織中的放射標記物量也極少。

    代謝

    孟魯司特幾乎被完全代謝。在使用治療劑量的研究中,成人和兒童穩態情況下,血漿中未測出孟魯司特的代謝物。

    在體外使用人肝微粒體進行的研究顯示,細胞色素P450 3A42C9與孟魯司特的代謝有關。根據體外人肝微粒體的進一步研究結果,孟魯司特治療劑量的血漿濃度不抑制細胞色素P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C192D6。

    排泄

    在健康成人中孟魯司特的平均血漿清除率為45 ml/分?诜凰貥擞浀拿萧斔咎睾,在隨后5天采集的大便中檢測出86%的放射活性,尿中測出的量<0.2%。結合孟魯司特口服生物利用度考慮,孟魯司特及其代謝物幾乎全部經由膽汁排泄。

    在健康青年中進行的許多研究顯示孟魯司特平均血漿半衰期為2.7~5.5小時。在口服劑量高至50 mg的范圍內,孟魯司特的藥代動力學近似線性關系。未發現清晨和夜間服用孟魯司特的藥代動力學有差異。每天一次服用10 mg孟魯司特,血漿中只有極少量的原藥積聚(~14%)。

    特殊患者

    對老年人、腎功能不全的患者或輕至中度肝功能不全的患者無需調整劑量。尚無嚴重肝功能不全(Child-Pugh評分>9分)的患者使用孟魯司特的臨床資料。

    【貯藏】

        密封,遮光, 25℃以下保存。

    【包裝】

        鋁塑復合袋包裝,5袋/盒。

    【有效期】

     24個月。

    【執行標準】

    YBH01982018

    【批準文號】

    國藥準字H20183273

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